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四川好益特动物保健药品有限公司

由原四川华神农大动物保健药品有限公司的核心管理及研发、营销团队组建,因政府拆迁后改制,公司现在是四川动保协会副会长单位,是四川农大动物医学院的教学实习基地。

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菲思特固体分散转晶体 ——新型工艺,不一样的抗菌药!

时间:2019-05-06 14:37:53 点击: 【字体:

技术服务部  任宝昌


抗菌药的量效关系、生物利用度、耐药性和毒副作用是行业关注的焦点。自抗菌药诞生以来,无论是在新药开发领域还是在药动学领域,针对上述问题的研究从未间断过。成都华牧集团投入资金,构建平台,与西安普惠生物科技有限公司共同开展科技攻关,合作开发菲思特固体分散转晶体系列产品,为抗菌药的工艺创新、增效改良翻开了新的篇章。

菲思特固体分散转晶体的技术特征

菲思特固体分散转晶体系列产品是转晶技术和超微分散技术的结晶。

药物可分为晶型和非晶型两大类,非晶型也称为无定型,在药物的开发过程中,无定型被认为是多晶型的一种特殊形式。

国际上对晶型化学药物临床作用研究始于20世纪50年代,80年代开始对个别药物采取了“药物晶型”的产品质量控制;我国相对起步较晚,始于20世纪90年代中期。

晶型药物:组成药物的分子、原子、离子在三维空间有序排列,具有周期性排列规律的药物。

多晶型药物:同一药物有两种或两种以上不同晶型结构的现象叫“多晶现象”或叫“同质异晶现象”。

生活中的多晶现象:雪花、金刚石和石墨

获得药物最佳晶型的技术转晶技术

药物的转晶技术是在对药物晶型结构进行充分研究的基础上选择优势晶型作为目标晶型,建立特定的环境、温度、压力和工艺,把药物的晶型控制到与目标晶型完全一致并嵌入辅料使其快速进入稳定态的技术。

菲思特固体分散体转晶和超微分散流程

1、目标晶型的培养和筛选

2、目标晶型的评价:

发现并选出所有可能的晶型,对各种晶型的稳定性、药动学、溶解度、溶出率、生物利用度进行综合考察和评价,选出最佳晶型作为目标晶型。

国际公认药物晶型的检测方法是:单晶X射线衍射(SXRD)和粉末X射线衍射(PXRD)交叉检测法。

           

单晶X射线衍射法(SXRD)

绝对晶型鉴别方法,可实现对固体晶型物质状态鉴别,适用于晶态晶型物质的鉴别——适用于晶型分析。

           

粉末X射线衍射法(PXRD):晶型/无定形的检测和定量分析

晶态物质粉末X射线衍射图谱呈锐峰,无定型态物质粉末X射线衍射图谱呈弥散峰。晶型鉴别时利用供试品衍射峰的数量、位置、强度、各峰强度之比等参量变化实现对晶型物质状态的鉴别。    

3、转晶工艺与超微分散:

根据最佳晶型的特征,建立合理的生产条件、工艺流程、辅助材料,在控制药物晶型达到目标晶型的同时在药物分子的适当部位嵌入辅助材料,并对药物以及辅料进行超微分散使药物理化稳定性、溶解度和生物利用度达到最佳状态,药动和药效过程得以优化和改善。

转晶的核心技术除了生产设备就是转晶参数!

每一种药物具有不同的转晶参数,如温度、细度、压力、时间等。

菲思特固体分散转晶体的药动药效优化途径

优化途径

1、提高药物在体液中的溶解度和溶出率;

药物在体液的溶解度越高,血药浓度就越高;溶解速度越快,药物起效越快。(药物在体液内的溶解度和溶解速度与药物在水中的溶解度和溶解速度无关)

优化途径

2、降低血浆蛋白结合率,提高游离度;

药物在体内被血浆蛋白结合,就丧失和病原微生物结合的能力,不能发挥药效。而处于游离态的药物,具有高效对抗病原微生物的能力。

优化途径

3、降低药物分子在体内簇集程度;

常规晶型的药物由于药物分子间作用力大,在体液中往往多个分子簇集在一起共同作用于一个细菌,造成药物浪费;

多晶型药物的药物分子之间的作用力小,在体液中以较少数量的药物分子作用于一个细菌,这样,相同浓度的多晶型药物就可以杀灭更多的病原微生物。

优化途径

4、缩短药物在体内的达峰时间,加速临床疗效。

菲思特固体分散转晶体的独特优势


1、超微分散,细度在8000目以上,药物蓬松,体积和表面积增大,体内利用率提高!

菲思特固体分散转晶体的独特优势


2、转晶后获得最佳晶型稳定态,热稳定性和理化稳定性增强,体外损失减小,单位药物效能提高!

菲思特固体分散转晶体的独特优势


3、生物活性强,抗菌效力是普通晶型的2倍以上,对耐药细菌的敏感性提高,临床疗效增强!

菲思特固体分散转晶体的独特优势


4、药物体液溶出率高,达峰时间短,生物利用度高,毒副作用小,临床显效速度快!

菲思特固体分散转晶体的独特优势


5、单位用药量减少,性价比提高!大多数药物的用量仅是普通产品的一半,而且疗效更显著。药物在体内利用完全,动物产品药残得到有效控制,拥有良好的市场前景!

菲思特固体分散体的临床用量


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